 ；YGGFLRRIRPKL)
一、基础信息
- 中文名称：强啡肽 A (1-12)
- 英文名称：Dynorphin A (1–12)
- 三字母序列：Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu
- 单字母序列：YGGFLRRIRPKL
- 氨基酸总数：12 aa
- 分子式：C69H114N22O14
- 分子量：1475.81
- 结构修饰：线性直链多肽，无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化修饰
二、理化性质
- 紫外定量：含 Tyr、Phe，280 nm 有特征紫外吸收，可直接紫外分光光度法测浓度。
- 稳定性：不含 Cys、Met，无易氧化位点；Tyr、Phe 为光敏芳香残基，配液、储存全程避光，干粉稳定性良好。
- 酸碱特性：Arg×3、Lys×1，无酸性氨基酸，整体呈强碱性；在 pH7.0～7.6 生理缓冲体系稳定，适配 pH7.2 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。
- 溶解性：多个带正电碱性残基搭配 Gly 亲水骨架，水溶性优良，纯水、中性缓冲液常温极易溶解。
- 空间构象：N 端完整保留YGGFL 阿片保守活性基序，Pro 引入肽链固定转角；疏水 Ile、Leu 穿插在碱性氨基酸之间，溶液以无规卷曲 + 局部转角构象，结合 κ 受体发生构象折叠。
三、来源背景
强啡肽 A 天然截短衍生物，相比 Dyn A (1-13) 缺失 C 端 Lys，常与 1-13、1-9、1-7 系列片段配对试验，用于研究 C 末端 Lys 残基对受体亲和力、酶解稳定性的贡献，为构效关系专用工具肽。
四、生物学功能
- 高选择性激动 κ 阿片受体，镇痛活性略低于 Dyn A (1-13)，C 端少 1 个 Lys 导致受体结合亲和力小幅下降；对 μ、δ 受体亲和力很低。
- 调控中枢痛觉相关神经递质释放，抑制伤害信号传导，主要作用于内脏痛、神经病理性疼痛通路。
- 外周作用于消化道肠神经系统，平缓胃肠平滑肌收缩、调控肠道痛敏。
- 相较 1-13 片段，更易被羧肽酶水解，体外半衰期更短。
五、科研应用
- 阿片肽构效分析：对照 Dyn A (1-12)/(1-13)，验证 C 端 Lys 对 κ 受体结合活性的增益作用。
- κ 受体体外药理试验：梯度活性参照配体，用于受体结合、离体平滑肌收缩筛选。
- 多肽酶学研究：探究羧肽酶对 C 端碱性赖氨酸的酶切规律。
- 镇痛药效梯度对照：动物疼痛模型分级给药参照。
六、溶解与储存规范
- 溶解：无菌 pH7.2 PBS 或超纯水常温避光配制。
- 冻干粉：短期 - 20℃避光密封；长期分装后 - 80℃避光保存。
- 工作液：单次分装，禁止反复冻融；2～8℃避光水溶液可存放 5～7 d。
