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一、基本信息
- 英文全称：Apamin (Apis mellifera)
- 中文全称：蜂毒明肽（意大利蜜蜂来源）
- CAS：24345-16-2
- 三字母序列：Cys-Asn-Cys-Lys-Ala-Pro-Glu-Thr-Ala-Leu-Cys-Ala-Arg-Arg-Cys-Gln-Gln-His-NH₂
- 单字母简写：CNCKAPETALCARRCQQH-NH₂
- 氨基酸总数：18 aa
- 修饰末端：C 端酰胺化（-NH₂）
- 分子式：C79H135N31O24S4
- 分子量：2031.38
- 结构修饰说明：
- C 端酰胺修饰，无游离羧基；N 端游离氨基；
- 两对分子内二硫键：
Cys¹ ↔ Cys¹¹；Cys³ ↔ Cys¹⁵
双二硫键形成紧密刚性支架，是 SK 通道结合活性必需结构； - Pro 引入肽链转角，维持特征 α 螺旋构象。
- 结构式：
二、理化性质
1.紫外定量：无 Trp、Tyr、Phe，280 nm 无紫外吸收；采用 OPA、氨基酸分析法定量；
2.稳定性要点
- 含两对二硫键，体系严禁 DTT、β- 巯基乙醇等还原剂，还原开环后通道阻断活性完全丧失；
- 不含 Met、无光敏芳香氨基酸，光照稳定性较好；
- C 端酰胺化可抵抗羧肽酶降解，但仍易被内肽酶水解，电生理实验溶液建议现配现用；
3.电荷特性
酸性残基：Glu；碱性残基：Lys、Arg、His；生理 pH 带正电；适配 pH 6.5–7.4 胞外灌流液、PBS；
4.溶解性
极性带电残基丰富，水溶性优良；高盐环境溶解度下降；
5.空间构象
双二硫键约束形成紧凑稳定的 α 螺旋结构，是小电导 Ca²⁺激活 K⁺通道（SK 通道）选择性阻断剂经典骨架。
三、生物学背景
Apamin 是蜜蜂蜂毒中的特征神经肽，经典选择性 SK 通道阻断剂；优先阻断 SK1、SK2、SK3 通道，对 BK 通道几乎无作用，广泛用于钙激活钾通道药理学分型。
四、生物学功能
- 选择性阻断小电导钙激活钾通道（SK 通道），抑制钙依赖性后超极化电流（AHP）；
- 调控神经元放电模式、突触可塑性；
- 影响平滑肌、免疫细胞钙信号；外周给药可引发神经兴奋相关效应。
五、科研应用
- 膜片钳电生理实验，SK 通道药理学鉴定；
- 神经元兴奋性、学习记忆、癫痫相关机制研究；
- SK 通道介导平滑肌收缩、免疫细胞功能实验；
- 钾通道激动剂 / 拮抗剂筛选、通道亚型功能区分。
六、溶解与储存规范
- 溶解：pH7.2 无菌 PBS / 电生理胞外液常温配制，禁止添加还原剂；
- 冻干粉：短期 - 20 ℃密封；长期分装 - 80 ℃避光储存；
- 工作液：避免反复冻融；2~8 ℃可稳定保存 5 天，电生理实验现配更佳。
