 amide (des-acetyl-α-MSH))
一、基础信息
- 中文名称：去乙酰‑α‑促黑素细胞激素，促肾上腺皮质激素片段 (1‑13) 酰胺
- 三字母序列：Ser‑Tyr‑Ser‑Met‑Glu‑His‑Phe‑Arg‑Trp‑Gly‑Lys‑Pro‑Val‑NH₂
- 单字母序列：SYSMEHFRWGKPV‑NH₂
- 修饰说明：C 端酰胺化，无二硫键，N 端无乙酰修饰（des‑acetyl）
- 分子式：C75H107N21O18S
- 分子量：1622.87
- 结构式：
二、理化性质
外观：白色至类白色冻干粉末
溶解性：易溶于稀醋酸、纯水，DMSO 可助溶
常规 HPLC：纯度≥98%
含有 Met（甲硫氨酸）、Trp（色氨酸）、Tyr（酪氨酸），对光照、氧化敏感，全程避光，禁止反复冻融
三、生物学背景与作用机理
该肽为 α‑MSH 的前体形式，缺失 N 端乙酰修饰，C 端酰胺封闭。
- 核心活性基序 4‑10（HFRWG）完整保留，具备黑皮质素受体（MC1R、MC3R‑5R）激动活性；
- N 端缺少乙酰基团，相比乙酰化 α‑MSH，受体亲和力、体内代谢稳定性存在差异；
- 无 MC2R 激动活性，不能刺激肾上腺皮质产生类固醇激素；
- 生理来源：POMC 加工产物，是生成成熟 α‑MSH 的中间肽。
四、应用领域
- 黑皮质素受体亚型药理、构效关系 SAR 研究，用于对比乙酰化 / 非乙酰化 α‑MSH 活性差异；
- 色素生成、皮肤 MC1R 受体信号通路体外实验；
- 中枢神经系统 MC 受体研究，摄食、炎症相关模型；
- 和 ACTH (1‑14)、α‑MSH 做平行对照，评估 N 端乙酰修饰对肽活性、稳定性的影响。
五、储存与溶解规范
长期储存：‑20 ℃密封冻干、避光防潮保存；
使用建议：分装单次实验用量，减少反复冻融，母液现配现用；Met 易氧化，溶液状态不宜久放；
溶解方案：优先超纯水或 0.1% TFA 水溶液配制母液；难溶时少量 DMSO 助溶，再稀释至实验缓冲体系；
仅限科研用途，不可用于人体。
