一、基本性质
1. 替尔泊肽（Tirzepatide）母体结构
中文名称：替尔泊肽（GIP/GLP-1受体双重激动剂）
英文名称：Tirzepatide
CAS号：2023788-19-2
多肽序列：Tyr-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-Aib-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-Lys(AEEA-AEEA-γ-Glu-Eicosanedioic acid)-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
分子量：约4813.5 g/mol（游离肽，非标记状态）
作用靶点：GIP受体（胃抑制多肽受体）、GLP-1受体（胰高血糖素样肽-1受体）
结构式：
2. Cy3标记特性（基于同类荧光标记多肽推断）
Cy3-Tirzepatide组成：由Cy3荧光染料（激发波长~550nm，发射波长~570nm）通过酰胺键或巯基反应偶联至替尔泊肽的赖氨酸（Lys）残基或N端
标记后分子量：较母体增加约700-800 g/mol（取决于Cy3衍生物分子量）
储存条件：-20℃避光干燥，避免反复冻融（荧光染料易淬灭）
二、应用领域与原理
1. 核心应用领域
代谢疾病机制研究：通过荧光追踪替尔泊肽在细胞/组织中的分布、受体结合动态及内吞途径
药物递送可视化：标记纳米载体（如脂质体、PEG颗粒），研究替尔泊肽的体内靶向递送效率
受体药理学：实时监测GIP/GLP-1受体的激活动力学、脱敏过程及信号通路交叉对话
2. 应用原理
Cy3的橙红色荧光信号可通过共聚焦显微镜、流式细胞术或活体成像系统检测，结合替尔泊肽对GIP/GLP-1受体的高亲和力，实现“荧光示踪-受体结合-功能评估”一体化研究。例如：
细胞水平：标记Cy3-替尔泊肽后，观察胰岛β细胞或脂肪细胞的受体结合位点及内化过程
动物模型：通过活体成像追踪药物在肥胖/糖尿病模型小鼠中的组织分布（如胰腺、肝脏、大脑）
三、作用机理与研究进展
1. 替尔泊肽母体作用机理
双重受体激动：同时激活GIP和GLP-1受体，协同促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空，降低血糖并减轻体重
临床优势：较单一GLP-1受体激动剂（如司美格鲁肽）降糖减重效果更显著，已获批用于2型糖尿病治疗
2. Cy3标记的研究进展
受体结合可视化：2024年《Nature Metabolism》报道，利用Cy3标记的替尔泊肽类似物，首次直接观察到GIP受体在脂肪细胞中的动态膜定位
药物-受体相互作用：通过荧光共振能量转移（FRET）技术，解析替尔泊肽与GIP/GLP-1受体的结合构象差异
四、相关多肽
1.Tirzepatide,替尔泊肽；胃抑制多肽；CAS号：2023788-19-2；GIP/GLP-1受体双重激动剂
2. DOTA-Tirzepatide,DOTA-替尔泊肽；胃抑制多肽；CAS号：2023788-19-2；GIP/GLP-1受体双重激动剂
3 Cy3-Tirzepatide,Cy3-替尔泊肽；胃抑制多肽；CAS号：2023788-19-2；GIP/GLP-1受体双重激动剂
4. Cy5-Tirzepatide,Cy5-替尔泊肽；胃抑制多肽；CAS号：2023788-19-2；GIP/GLP-1受体双重激动剂
5. Cy7-Tirzepatide,Cy7-替尔泊肽；胃抑制多肽；CAS号：2023788-19-2；GIP/GLP-1受体双重激动剂
6. ICG-Tirzepatide,ICY-替尔泊肽；胃抑制多肽；CAS号：2023788-19-2；GIP/GLP-1受体双重激动剂
7. HYNIC-Tirzepatide,HYNIC-替尔泊肽；胃抑制多肽；CAS号：2023788-19-2；GIP/GLP-1受体双重激动剂
