DSPE-PEG2k-iRGD-FITC，DSPE-聚乙二醇-多肽-异硫氰基荧光素，化学特性

DSPE-PEG2k-iRGD-FITC，DSPE-聚乙二醇-多肽-异硫氰基荧光素，化学特性

DSPE-PEG2k-iRGD-FITC 是一种集成了脂质锚定、柔性连接、多肽识别和荧光示踪功能的多模块复合分子，属于典型的脂质-PEG-多肽-荧光探针型功能分子。
该分子通过共价方式将 iRGD 多肽与 FITC 荧光基团连接，并通过 PEG2k 作为空间间隔臂连接至 DSPE 脂质端，从而实现“可嵌膜 + 可识别 + 可示踪”的一体化结构设计。

整体结构排列为：
疏水 DSPE → 亲水 PEG2000 → iRGD 多肽 → FITC 荧光基团

二、结构组成解析
1. DSPE 脂质锚定端

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）是双链磷脂结构，具有明显疏水性。
其主要作用是：

通过疏水作用嵌入脂质体、脂质纳米颗粒或人工膜双层；

为整个分子提供稳定的膜锚定能力；

保证荧光探针与多肽模块能够稳定定位于载体表面。

2. PEG2k 柔性连接臂

PEG2k 是分子量约 2000 Da 的聚乙二醇链，具有以下特性：

高柔性，可作为空间缓冲区；

增强整体分子的水溶性与分散性；

减少脂质表面与多肽/荧光基团之间的空间位阻；

在纳米体系中形成亲水刷层，改善界面稳定性。

3. iRGD 多肽模块

iRGD 是一种环状多肽序列（内部含 RGD 基序），其结构紧凑、构象稳定。
在该分子中：

iRGD 位于 PEG 与 FITC 之间；

起到生物识别配体作用；

构象相对固定，有利于在水相中保持暴露状态；

末端氨基或侧链位点用于与 FITC 偶联。

4. FITC 荧光基团

FITC（Fluorescein isothiocyanate）为异硫氰基荧光素：

含异硫氰酸酯活性基团；

易与多肽氨基形成稳定硫脲键；

发射绿色荧光，适合常规荧光显微镜与流式检测。

三、物理特性
1. 外观形态

通常为黄色至浅绿色固体或粉末，颜色来自 FITC 荧光基团。

2. 溶解性

易溶于 DMSO、DMF、甲醇等有机溶剂；

在水或 PBS 中具有良好分散性；

高浓度水溶液中可能形成轻微胶体结构。

3. 分子柔性

PEG2k 与 iRGD 组合使整体分子具有较高构象自由度：

有利于在界面上形成“伸展型排列”；

使 FITC 和多肽模块不易被脂质表面遮挡。

4. 荧光特性

吸收峰约在 490 nm 左右；

发射峰约在 520–530 nm；

荧光强度受 pH 和光照条件影响。

四、化学特性
1. 化学稳定性

PEG 主链耐水解能力较强；

DSPE 在中性缓冲体系中结构稳定；

FITC 对光敏感，长时间光照会引起荧光衰减。

2. pH 适应性

在 pH 6–8 范围内结构保持稳定；

酸性或碱性条件可能影响 FITC 的荧光强度。

3. 反应活性

FITC 已完成与多肽的偶联，不再参与进一步反应；

若 iRGD 或 PEG 末端保留氨基或羧基，仍可作为二次修饰位点。

五、界面行为特性
1. 脂质嵌入行为

DSPE 端可通过疏水相互作用嵌入脂质双层：

不需要额外化学键；

可直接掺入脂质体或纳米粒子制备体系；

在膜中排列稳定，不易脱落。

2. PEG 屏障效应

PEG2k 在界面上形成亲水刷层：

提高体系分散性；

减少非特异性吸附；

改善荧光探针在复杂体系中的背景信号。

3. 多肽与荧光端暴露特性

iRGD 和 FITC 位于最外层：

构象相对自由；

易于参与细胞结合或成像观察；

不受脂质层直接遮挡。

六、实验与应用特征
1. 成像与示踪

DSPE-PEG2k-iRGD-FITC 可用于构建可视化纳米体系：

脂质体表面带有绿色荧光；

可用于细胞摄取、分布研究；

适合共聚焦显微镜或流式分析。

2. 表面功能化标记

作为功能标记分子，可用于：

验证脂质体是否成功修饰 iRGD；

追踪功能化材料在体系中的定位；

对比不同修饰密度的界面行为。

3. 多功能纳米平台

该分子集成三种功能：

锚定（DSPE）

识别（iRGD）

示踪（FITC）
适用于构建多模块复合纳米载体。

七、储存与操作特性

储存条件：低温（−20°C）、避光、干燥。

使用前溶解：推荐先用 DMSO 预溶，再稀释至水相。

操作注意：避免强光照射和反复冻融。