news 2026/1/4 10:03:52

Laminin Penta Peptide, amide;YIGSR-NH2

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张小明

前端开发工程师

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文章封面图
Laminin Penta Peptide, amide;YIGSR-NH2

一、基础性质

  • 英文名称:Laminin Penta Peptide, amide;Laminin-derived peptide YIGSR-NH₂;YIGSR amide
  • 中文名称:层粘连蛋白五肽酰胺;YIGSR 五肽酰胺
  • 多肽序列:H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH₂
  • 单字母序列:H-YIGSR-NH₂
  • 二硫键连接:无(序列不含半胱氨酸残基)
  • 等电点(pI):理论值 9.5-10.0(含 1 个碱性氨基酸 Arg,无酸性氨基酸,整体呈弱碱性)
  • 分子量:约 593.69 Da(5 个氨基酸残基,扣除 4 个肽键脱水质量,精确值 595.68 Da)
  • 分子式:C26H43N9O7
  • 外观与溶解性:白色粉末,纯度≥98%;易溶于水、PBS 缓冲液(pH 7.0-7.5),微溶于甲醇、乙醇,不溶于氯仿、乙醚等非极性溶剂;水溶液浓度达 5 mg/mL 时仍呈无色透明状,无聚集现象。
  • 稳定性:-20℃干燥避光条件下可保存 24 个月以上;水溶液在 4℃下稳定 14 天,37℃生理条件下半衰期约 24 小时;C 端酰胺化修饰可抵抗羧肽酶水解,稳定性显著优于游离羧基形式的 YIGSR。
  • 结构式

二、核心生物活性与作用机理

1. 核心生物活性

YIGSR-NH₂ 主要通过调控细胞与细胞外基质的相互作用发挥生物学功能,具体活性表现为:

  • 细胞粘附与铺展:可促进多种细胞(如内皮细胞、成纤维细胞、神经细胞)在基质表面的粘附与铺展,提升细胞存活率。
  • 细胞迁移调控:通过激活下游信号通路,诱导细胞定向迁移,在伤口愈合和血管新生过程中起关键作用。
  • 组织修复与再生:加速皮肤创面愈合、促进神经轴突再生,对缺血性组织的血管重建具有显著促进效果。
  • 肿瘤转移抑制:可竞争性阻断肿瘤细胞表面整合素受体与层粘连蛋白的结合,抑制肿瘤细胞的侵袭与转移能力。

2. 作用机理

YIGSR-NH₂ 的生物活性基于受体介导的信号通路激活,具体机制如下:

  1. 受体结合与激活
  • 肽段通过其 Arg 残基的正电荷与整合素受体 α 亚基的负电荷区域结合,同时 Tyr 残基的芳香环与受体的疏水口袋形成疏水作用,触发受体构象变化。
  • 活化的整合素受体招募胞内信号分子(如 FAK、Src 激酶),形成信号复合物。

2.下游信号通路调控

  • FAK-Ras-MAPK 通路:激活后促进细胞增殖与迁移相关基因(如 Cyclin D1、MMP-9)的表达。
  • PI3K-Akt 通路:抑制细胞凋亡,提升细胞在应激环境下的存活率,加速组织修复。
  • 肿瘤转移抑制机制:竞争性结合肿瘤细胞表面的整合素受体,阻断肿瘤细胞与细胞外基质的粘附,抑制肿瘤细胞的侵袭与迁移。

三、应用领域与原理

1. 主要应用领域

  • 再生医学研究:用于皮肤创面愈合、神经损伤修复、心肌缺血再灌注损伤治疗等研究。
  • 肿瘤生物学研究:作为肿瘤转移机制研究的工具肽,用于探索整合素受体在肿瘤侵袭中的作用。
  • 生物材料表面修饰:固定于支架材料表面,构建具有细胞靶向性的组织工程支架,提升支架的细胞相容性。
  • 靶向药物载体开发:与纳米药物载体偶联,实现药物向整合素高表达肿瘤组织或损伤组织的靶向递送。

2. 应用原理

  • 再生医学应用原理:通过局部给药或材料表面修饰,YIGSR-NH₂ 可靶向激活损伤部位的细胞整合素受体,促进细胞迁移、增殖与分化,加速组织修复。
  • 肿瘤研究原理:利用其与整合素受体的竞争性结合特性,阻断肿瘤细胞的粘附与侵袭通路,为肿瘤转移抑制剂的开发提供靶点。
  • 生物材料修饰原理:通过共价偶联将肽段固定于支架表面,为细胞提供特异性粘附位点,引导细胞定向生长与组织再生。
  • 靶向药物载体原理:将肽段偶联于纳米载体表面,利用其受体靶向性,实现药物在病变组织的富集,降低全身毒副作用。

四、研究进展

  1. 结构优化与活性提升:通过氨基酸替换(如将 Ile 替换为 D-Ile)或 N 端脂肪酸修饰,开发出半衰期更长、受体亲和力更高的 YIGSR 衍生物,部分衍生物的体内活性提升 10 倍以上。
  2. 组织工程应用进展:将 YIGSR-NH₂ 修饰的聚乳酸 - 羟基乙酸共聚物(PLGA)支架用于皮肤创面修复,可使创面愈合时间缩短 40%,新生皮肤的胶原蛋白含量显著提升。
  3. 肿瘤靶向治疗研究:YIGSR-NH₂ 偶联的阿霉素脂质体对整合素 α₃β₁高表达的乳腺癌细胞具有显著的靶向杀伤效果,体内抑瘤率达 75%,且对正常组织的毒性显著降低。
  4. 神经再生研究进展:在脊髓损伤动物模型中,YIGSR-NH₂ 局部给药可促进神经轴突再生,提升大鼠的运动功能恢复评分,为神经损伤治疗提供了新的思路。

五、相关案例分析

  1. 皮肤创面愈合案例:在大鼠全层皮肤缺损模型中,局部应用含 YIGSR-NH₂ 的水凝胶敷料,与空白水凝胶组相比,创面愈合时间缩短 35%。组织学分析显示,YIGSR-NH₂ 处理组的新生血管密度增加 60%,成纤维细胞增殖活性显著提升,证实其具有显著的促愈合作用。
  2. 肿瘤转移抑制案例:在小鼠乳腺癌肺转移模型中,腹腔注射 YIGSR-NH₂ 可使肺转移结节数量减少 50%。体外实验证实,YIGSR-NH₂ 可抑制乳腺癌细胞的侵袭能力,下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达水平。
  3. 神经再生案例:将 YIGSR-NH₂ 修饰的神经导管用于大鼠坐骨神经缺损修复,术后 8 周,导管内的神经轴突再生长度显著长于未修饰组,大鼠的坐骨神经功能指数(SFI)提升 50%,证实其具有促进神经再生的作用。
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